日前，上海包拯醫藥科技有限公司宣布，其中標的用于治療子宮肌瘤引起的絕經前婦女月經過多的中國ⅲ期臨床試驗BG 2109迎來了第一位患者加入該組林扎格列是一種新型口服非肽類促性腺激素釋放激素受體拮抗劑，最初由日本KISSEI PHARMACEUTICAL CO .，LTD .研究，包拯醫藥授權在大中華區獨家開發Linzagolix將填補我國子宮肌瘤臨床治療的空白:為臨床提供安全高效的非手術長期管理方案

林扎格列口服，每日一次，通過與垂體中GnRH受體結合，抑制黃體生成素和卵泡刺激素的分泌，降低雌激素水平，從而治療雌激素依賴的相關疾病2022年6月林扎格列斯片在歐盟和英國被批準用于治療育齡婦女子宮肌瘤的中重度癥狀，包括100mg和200mg，可單獨使用或與雌激素和孕激素反向添加療法聯合使用除200mg單用被批準用于短期治療以縮小子宮和肌瘤體積外，其他方案均無療程限制，患者可長期使用因此，Linzagolix成為世界上第一個批準的GnRH拮抗劑，也是唯一一個可以提供靈活劑量選擇的藥物目前海外上市的治療子宮肌瘤中重度癥狀的類似藥物有Elagolix和Relugolix，均為含激素ABT的固定劑型，最長療程不超過24個月相比之下，林扎格列也適用于不接受或不適合激素ABT治療的患者，目標人群更廣，可提供多種短期應用和/或長期維持治療方案，從而更好地滿足患者的個體化需求

世界頂級醫學雜志《柳葉刀》最近發表了Linzagolix治療子宮肌瘤的兩項核心全球III期臨床試驗結果每天服用一次林扎格列的所有劑量組中，在24周時達到減少月經出血的臨床試驗主要終點的患者比例顯著高于安慰劑組，200毫克聯合ABT組的最高實現率分別為75.5%和93.9%林扎格列200mg組也能明顯縮小子宮和肌瘤的體積經過24周的治療，兩項研究中受試者的平均子宮體積可減少31%和43%，平均肌瘤體積可減少45%和49%林扎格雷的總體安全性和耐受性良好，未發現預期的嚴重不良事件

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復旦大學附屬婦產科醫院院長徐從建教授寄語

中國子宮肌瘤Linzagolix期臨床試驗首席研究員，復旦大學附屬婦產科醫院院長徐從建教授指出，癥狀性子宮肌瘤嚴重影響育齡婦女的生殖健康，降低工作效率和生活質量，藥物治療應成為其臨床治療的重要選項在婦產科臨床實踐中，應以患者為中心，不斷探索針對癥狀性子宮肌瘤的個體化，安全，高效，經濟，便捷，長期的藥物治療方案包拯醫藥引進——國外原裝GnRH拮抗劑林扎格列斯國外文獻報道其不僅對子宮肌瘤相關的月經過多有顯著療效，還具有緩解疼痛，縮小子宮及肌瘤體積，改善貧血，提高生活質量的作用作為目前全球唯一可以提供靈活給藥方案的口服GnRH拮抗劑，醫生可以根據不同患者的不同情況選擇個體化給藥方案，有望填補臨床空白希望中國ⅲ期試驗能夠順利進行，早日獲批上市，造福廣大子宮肌瘤患者

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來自醫藥創始人紀的寄語

包拯醫學專注于中國女性健康，深耕臨床需求巨大未滿足的婦科和生殖健康領域，深刻理解女性需求和臨床挑戰，致力于為女性健康問題提供全方位解決方案目前通過推進自主研發和引進雙輪驅動，搭建了藥品，保健品，醫療器械研發的臨床和商業平臺子宮肌瘤和子宮內膜異位癥占據了我國育齡婦女疾病負擔前三位中的兩個因此，包拯醫藥首次推出Linzagolix核心產品，將為子宮肌瘤，子宮內膜異位癥，輔助生殖等女性疾病提供更好的治療方案包拯醫學將持續解決臨床痛點，積極響應和踐行國務院《中國婦女發展綱要》和《中國兒童發展綱要》，提高廣大女性的獲得感，幸福感和安全感

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子宮肌瘤介紹

子宮肌瘤是女性最常見的良性腫瘤據估計，育齡婦女的患病率可達25%除遺傳因素外，雌激素水平是調節肌瘤生長的重要因素子宮肌瘤可引起異常子宮出血，嚴重月經過多，繼發性貧血，嚴重者危及生命，并伴有腹部和盆腔壓迫癥狀，腹痛，還可能導致不孕目前國內主要治療方法是手術，但術后復發率接近50%，約1/3的患者需要再次手術，而根治性子宮切除術會使患者喪失生殖功能臨床常用藥物以中成藥為主，還有激素類避孕藥，非甾體類消炎藥，氨甲環酸等對癥藥物皮下注射GnRH激動劑具有點火效應，即治療初期原有癥狀加重，因有明顯的骨丟失風險，僅限于短期使用3—6個月停藥后子宮肌瘤往往會反彈到治療前的大小，因此常作為術前縮小肌瘤體積的輔助手段

FDA批準ORIAHNN的標簽修訂日期:2020年5月

FDA批準的MYFEMBREE的標簽修訂日期:2021年5月

J.Donnez和H. S. Taylor，Linzagolix使用和不使用激素回加療法治療癥狀性子宮肌瘤:兩項隨機，安慰劑對照，3期試驗柳葉刀

紀寧，劉世偉，曾欣欣等2016年中國婦科疾病疾病負擔研究中國婦產科雜志

中國子宮肌瘤診治專家共識專家組中國子宮肌瘤診治專家共識中國婦產科雜志

子宮肌瘤:負擔和未滿足的醫療需求塞明生殖醫學